сотрудник
Россия
сотрудник
Россия
сотрудник
Россия
Россия
ГРНТИ 34.49 Радиационная биология
Цель: Клинические исследования функциональных свойств, оценка лекарственной и радиационной безвредности РФП «Резоскан, 99mТс» в сравнении с РФП «Технефор, 99mТс» Материал и методы: Клинические исследования РФП «Резоскан, 99mТс» проводились с использованием диагностической гамма-камеры Toshiba. В исследовании приняли участие 25 пациентов: 2 пациента с диагнозом рак простаты, 3 пациентки с диагнозом рак шейки матки, 15 пациенток с диагнозом рак молочной железы и 5 пациентов с диагнозом ИБС без онкологических заболеваний, проходивших процедуру остеосцинтиграфии с целью выявления очагов остеопороза и подписавших информированное согласие на участие в исследовании. Для изучения функциональных свойств РФП «Резоскан, 99mТс» исследовали его фармакокинетику и оценивали качество визуализации патологических очагов в костной ткани. Для оценки лекарственной безвредности препарата проводились наблюдения за состоянием пациентов в течение 15 дней с оценкой острых и отсроченных реакций на внутривенное введение. Радиационная безопасность РФП оценивалась по значениям поглощенных доз облучения органов и эффективных доз облучения пациентов[1]. Одним и тем же пациентам радиофармацевтические препараты «Резоскан, 99mТс» и «Технефор, 99mТс» вводили последовательно через одни сутки. Результаты: По данным исследования фармакокинетики накопление РФП «Резоскан, 99mТс» в скелете через 2 ч достигает 40 % от введенного количества. При этом происходит относительно быстрое выведение препарата из мягких тканей, что позволяет четко визуализировать состояние костной системы и выявлять патологические изменения с коэффициентами дифференциального накопления (КДН) «кость/мягкие ткани» около 10. Сравнительные исследования функциональных характеристик РФП «Резоскан, 99mТс» и «Технефор, 99mТс» показали преимущество нового препарата в раннем выявлении патологических изменений костной ткани при метастатическом поражении скелета. На сцинтиграммах скелета у 15 пациенток с верифицированным диагнозом рака молочной железы при исследовании с РФП «Резоскан, 99mТс» во всех случаях визуализировались патологические очаги гиперфиксации РФП, характерные для метастатических поражений костной ткани. У этих же пациенток, обследованных с помощью РФП «Технефор, 99mТс», патологические очаги в скелете были визуализированы только в 13 случаях. По данным результатов исследований пациентов с РФП «Резоскан, 99mТс» точность определена как 0,8, чувствительность – 0,9, специфичность – 0,6. По данным исследования пациентов той же группы с РФП «Технефор, 99mТс» определены: точность – 0,8, чувствительность – 0,8 и специфичность – 0,4. По результатам наблюдения за состоянием пациентов в течениеи15 дней, острые и отсроченные реакции на внутривенное введение препарата не выявлены. Оценки значений поглощенных доз излучения РФП «Резоскан, 99mТс» в органах и тканях пациентов, а также эффективные дозы облучения позволяют утверждать, что вводимые активности РФП и дозы облучения пациентов не выходят за пределы ранее устоявшихся референсных уровней. Выводы: РФП «Резоскан, 99mТс» может быть использован для раннего выявления патологических очагов костной ткани.
радиофармацевтические препараты, золедроновая кислота, остеосцинтиграфия, «Резоскан, 99mТс», «Технефор, 99mТс»
Уже в конце 1970-х гг. прошлого столетия по результатам сравнительных исследований ряда диагностических радиофармацевтических препаратов, используемых для визуализации патологических очагов скелета, препаратами выбора были признаны РФП на основе бисфосфонатных комплексов, меченных 99mТс. Одним из них является отечественный РФП «Технефор, 99mТс». С тех пор для улучшения функциональных свойств остеотропных РФП не прекращаются поиски новых бисфосфонатных химических соединений и путей совершенствования технологий их изготовления, которые продолжаются и в настоящее время [2–6]. В этой связи, такие остеотропные лечебные препараты как «Зомета (Novartis)» и «Резорба (ЗАО Фарм-Синтез)» на основе золедроновой кислоты, представляющей собой бисфосфонат последнего поколения, не могли не привлечь внимание разработчиков новых остеотропных РФП [7–9].
1. ICRP, Publication 106, Radiation Dose to patients from Radiopharmaceuticals. 2007.
2. Subramanian G., Agfee J. A New Complex of Tc for Skeletal Imaging // Radiology 1971. Vol. 99. P. 192-196.
3. Rosenhall L., Kaye M. Technetium-99m pyrophosphate kinetics an imaging in metabolic bone disease // J. Nucl. Med. 1975. Vol. 16. P. 33-38.
4. Schmitt G., Holmes R. Isitman A. A proposed mechanism for 99mTc-labeled polyphosphate and diphosphonate uptake by human breast tissue // Radiology 1974. Vol. 112. P. 733-740.
5. Tofe A., Fransis M. In vitro stabilization of a low-tin bon-imaging agent (99mTc-Sn HEDP) by ascorbic acid // J. Nucl. Med. 1976. Vol. 17. P. 820-826.
6. Subramanian G., Agfee J. et al. Nc-99m-methylendifosphonate - a superior agent for skeletal imaging; comparison with other technetium complexes // J. Nucl. Med. 1975. Vol. 16. P. 744.
7. Изыскание новых остеотропных препаратов с технецием-99m на основе полиметиленфосфоновых кислот. Отчет о НИР. Институт биофизики (МЗ СССР) Инв. № Б-4388. М. 1983.
8. Cristy M., Eckerman K. Specific absorbed fraction of energy at varicus ages from internal photon sources. ORNL/TM-8391N1-7. Oak Ridge National Laboratory. 1987.
9. Asikoglu M., Durak F.G. The biodistribution of a therapeutic dose of zoledronic acid labeled with Tc-99m // Appl. Radiat. Isot. 2009. Vol. 67. № 9. Р. 1616-1621.
10. Касаткин Ю.Н., Видюков В.И. Методы принятия решения в радионуклидной диагностике. - М. 1983.
