Антимикробная терапия является весомым звеном современной медицинской и фармацевтической практики. Синтетические исследования с целью создания таких более эффективных препаратов проводятся среди различных классов органических веществ, а ключевым считается комбинирование в одной молекуле нескольких активных фрагментов. В данном аспекте наше внимание привлекли производные ксантина, обладающие как широким спектром проявляемой активности, так и большой вариабельностью возможной химической модификации. Объектами исследования послужили функциональные производные 3-бензил-8-метилксантинил-7-уксусной кислоты, синтезированные нами ранее. Целью работы было изучение их антибактериальных свойств на Escherichia coli, Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa и противогрибковой активности на Candida albicans . В результате проведенных исследований было установлено, что наиболее активным по отношению к золотистому стафилококку оказалось вещество А-18, которое по этому показателю значительно превышало ампицилин. Соединения А-4, А-9, А-11, А-13, А-19 по силе противостафилококкового действия не уступали ампицилину, а илиденгидразид А-16 и S-замещенные триазолилметилксантина А-22 и А-23 - превосходили его. Также было установлено, что гидразид А-3 и илиденгидразиды А-6, А-11 - А-14 и А-17 проявили фунгистатические свойства на уровне нистатина.
Antimicrobial therapy is a significant element of modern medical and pharmaceutical practice. To create more effective medicines the researches are carried out among different classes of organic substances. One of the key strategies in this field is combination of several pharmacophores in a single molecule. In this aspect, the authors´ attention was attracted derivatives xantina, with a wide range of paid activity, and the large variability of the possibility of chemical modification. Objects of the study were derivatives of 3-benzyl-8-methylxanthinyl-7-acetic acid, synthesized by authors´ group previously. Antibacterial properties of these compounds were studied on Escherichia coli, Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa and antifungal activity on Candida albicans. It was found that the most active against Staphylococcus aureus compound was substance A-18, which according to this indicator significantly exceeded the Ampicillin. Compounds A-4, A-9, A-ll, A-13, A-19 by antistaphylococcal activity are not inferior to the Am-picillin. Ylidenhydrazide A-16 and S-substituted triazolylmethylxanthines A-22 and A-23 - surpassed it. It was also found that hydra-zide A-3, ylidenhydrazides A-6, A-ll - A-14 and A-17 showed fungistatic properties comparable to the Nystatin.
Антимикробная терапия является весомым звеном современной медицинской практики. Большое количество разнообразных схем лечения используют широкий арсенал антибактериальных лекарственных стредств [3]. При лечении инфекционных заболеваний используются природные и полусинтетические антибиотики, а отдельные антибактериальные препараты получают путем целенаправленного химического синтеза [2]. Несмотря на высокую избирательность действия, антибиотики вызывают ряд побочных эффектов: аллергические реакции, суперинфекции (дисбактериоз, ослабление иммунитета) и токсические явления (диспепсию, флебиты, нарушения функции печени, почек и др.) [6]. В связи с этим, а также с возникновением новых резистентных форм возбудителей инфекционного процесса, существенной проблемой современной медицины является дальнейшее усовершенствование терапии инфекционных